科学:来自有毒青蛙的强效止痛药

科学:来自有毒青蛙的强效止痛药

青蛙(Epipedobates tricolor)之后的化学物质dubbedepibatidine似乎与当前的止痛药不同,阻断了大脑中迄今未知的受体。约翰戴利和他在马里兰州贝塞斯达国立卫生研究院的同事从总共750只青蛙中提取了60毫克的材料。

他们使用色谱法对其进行纯化,以获得24毫克的新化学品。通过质谱分析表明该化合物具有化学式C 11 H 13 N 2 Cl。

当Dalys团队对该化合物进行红外和核磁共振光谱(NMR)时,他们发现它由附着有氯原子的吡啶环组成(见图)。该环与另一个六个碳原子的环连接,中间有一个氮桥(Journal of the American Chemical Society,vol 114,p 3745)。

Epibatidine有三个不同寻常的原因。它是一种全新的生物碱类成员;它是一种有机氯化合物,很少在动物身上发现;它是一种强大的止痛药。

生物碱是一类天然化合物,其行为有点像碱。它们主要从植物中提取,包括尼古丁,吗啡和可卡因。

epibatidines结构的一个特征是与其吡啶基团连接的氯原子。化学家预测,如果这种原子参与化合物强有力的镇痛行为,那么该分子的非氯形式将不起止痛药的作用。

他们认为,通过在分子中加入其他化学基团,可能可以制备其他镇痛药。在试验中,Dalys小组曾用于证明替巴替丁作为止痛药的有效性是所谓的热板试验。

如果老鼠掉到太热的电加热板上,它通常会跳到空中。然而,如果大鼠注射了强烈的止痛药,将保持站立在盘子上。

如果服用一剂吗啡,相当于每公斤体重1毫克的吗啡,大多数老鼠都会忽略热量。戴利和他的同事发现他们可以达到相同的效果,每公斤剂量仅为5微克的epibatidine。

按此标准,新型止痛药的效果是吗啡的200倍。Dalys研究人员还给他们的大鼠注射了纳洛酮,这是一种中和阿片类生物碱如吗啡的化学物质。

令他们惊讶的是,他们发现老鼠没有恢复对疼痛的敏感性。根据伦敦帝国理工学院的Steven Ley的说法,这种对纳洛酮的不敏感表明大脑中存在迄今未被发现的受体。

他认为可能会使用新药来瞄准这些网站。Ley说,epibatidine和这类新生物碱的其他衍生物将同时具有左手和右手形式(对映体)。

青蛙可能只生产一种形式。这仍然有待证明,这两种形式都是同样好的止痛药。

(责任编辑:彩多多彩票)

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